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化學總動員

《阿司匹林的秘密》

發布時間:2018年09月17日 來源:澳门威尼斯棋牌官网

阿司匹林從19世紀末誕生到現在,已經有100多年的歷史,在這100多年間,藥物學,特別是西藥合成學和機理學飛速發展,各種新型藥物百花齊放、各顯神通,但阿司匹林這個老牌經典藥物在更新換代的大潮中依然能夠屹立不倒。儼然阿司匹林在人類的藥物史上可以堪稱傳奇,正如每一個傳奇都有一段精彩的歷史,阿司匹林也不例外,今天我們就來講講阿司匹林的故事。

 

 

△ 《阿司匹林的秘密》

 

原身——柳樹皮

追溯阿司匹林,其歷史很古老。人類很早就發現柳樹類植物提取物(天然水楊酸)的藥用功能。古蘇美爾人在泥板上記載用柳樹葉子治療關節炎。

公元前1534年,古埃及最古老的醫學文獻《埃伯斯紙草文稿》記載古埃及人將柳樹用于消炎鎮痛。公元前400年,古希臘醫師希波克拉底給婦女服用柳葉煎茶來減輕分娩的痛苦。1758年英國Edward Stone教士發現曬干的柳樹皮對瘧疾的發熱、肌痛、頭痛癥狀有效。

中國古人也很早就發現了柳樹的藥用價值。據《神農本草經》記載,柳之根、皮、枝、葉均可入藥,有祛痰明目,清熱解毒,利尿防風之效,外敷可治牙痛。

據李時珍《本草綱目》記載,“柳葉煎之,可療心腹內血、止痛,治疥瘡;柳枝和根皮,煮酒,漱齒痛,煎服制黃疸白濁;柳絮止血、治濕痹,四肢攣急”。 

先民的經驗為阿司匹林的成功做了很深厚的積淀。在文藝復興之后的17、18世紀,隨著化學學科,特別是有機化學的飛速發展。人們逐漸認識到,某些植物之所以有特殊的藥用效果,是因為植物里含有特殊的有機分子,正是這些分子起到了藥效。

阿司匹林發現縱橫史

為了探尋柳樹皮中的分子到底是什么功效如何,人們一直為其努力著,直至1828年,法國藥學家Henri Leroux和意大利化學家Raffaele Piria成功地從柳樹皮里分離提純出活性成分水楊苷(Salicin)。因為它的酸味,人們通常稱它水楊酸,才解開這個千年之謎。

至此,才可以說阿司匹林才正式初登舞臺。1838年,Raffaele Piria從晶體中提取到更強效的化合物,并命名為水楊酸。

1852年,蒙彼利埃大學化學教授Charles Gerhart發現了水楊酸分子結構,并首次用化學方法合成水楊酸,然而該化合物不純且不穩定導致無人問津。

19世紀晚期,水楊酸鹽類開始了其漫長的臨床研究之旅。1876年,鄧迪皇家醫院醫生John Maclagan在《柳葉刀》上發表了首個含有水楊酸鹽類的臨床研究,該研究發現水楊苷能緩解風濕患者的發熱和關節炎癥。水楊酸鈉開始用于解熱鎮痛和關節炎以及痛風等疾病治療。

1897年,德國化學家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應,合成了乙酰水楊酸,1899年3月6日,阿司匹林的發明專利申請被通過,1899年臨床試驗取得成功,德國拜耳藥廠正式生產這種藥品,取商品名為Aspirin,阿司匹林。

快一個世紀的變化,才讓阿司匹林“名正言順”,這其中追溯古代的漫長過程而形成的積淀,讓阿司匹林注定會成為一代里程碑式的藥物,時間可以說是阿司匹林經典的另一個重要因素。

 

(選自《化學總動員》之阿司匹林的秘密)

 

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