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化學總動員

《青蒿素的故事》

發布時間:2018年10月08日 來源:澳门威尼斯棋牌官网

瘧疾是嚴重危害人類健康的世界性重大流行性疾病之一,據世界衛生組織2011年報告,2010年,99個國家、33億人口受瘧疾威脅,特別是在非洲的一些國家更是發病率高、病死率高的疾病。20世紀70年代,正是瘧疾肆行的年代,而青蒿素的發明拯救了數百萬人的生命。

那么青蒿素又是因何而成功?我們又能從中汲取什么經驗呢?讓我們一起跟著《化學總動員—青蒿素》去了解一下吧!

 

△ 《青蒿素》

 

青蒿素是治療瘧疾的全新化學結構藥物,其衍生物與復方療法(ACTs)不僅挽救了數百萬生命,更初步控制了瘧疾在全球范圍內的流行狀況。

青蒿素敵人—瘧疾

瘧疾是經按蚊叮咬或輸入帶瘧原蟲者的血液而感染瘧原蟲所引起的蟲媒傳染病。臨床表現為周期性規律發作,全身發冷、發熱、多汗,長期多次發作后,可引起貧血和脾腫大。它是一個非常古老的疾病。

人類的抗瘧史

公元前340年,東晉的葛洪在其撰寫的中醫方劑《肘后備急方》一書中,首次描述了青蒿的退熱功能;

1590年左右,明代醫家李時珍的《本草綱目》明確記載青蒿它能“治瘧疾寒熱”。

1639年左右,西班牙駐秘魯總督的夫人錢昶伯爵患上一種發熱病,秘魯的印第安人送來一種由常綠樹樹皮磨成的粉末,她服用后奇跡般地康復了,伯爵夫人便將這種樹皮引入歐洲,后來這種書被命名為“金雞納樹”。

1820年,法國化學家皮埃爾-約瑟夫•佩爾蒂埃和約瑟夫-布萊梅•卡旺圖合作,從金雞納樹皮中分離出抗瘧成分奎寧。

1907年,德國化學家P•拉比推導出奎寧的化學結構式;1945年,美國化學家羅伯特•伍德沃德和其學生威廉姆•馮•多恩合作,首次人工合成了奎寧。

一戰時期,來源于東南亞的金雞納樹原料來源被切斷,德國被迫開始尋找替代物。到1934年,德國拜耳制藥公司的漢斯•安德柴克博士研制出一個結構簡化但藥效依然很好的奎寧替代物——氯喹。

二戰時期,美國士兵深受瘧疾打擊,他們從被俘士兵身上搜到白色藥片—氯喹。美國科學家因此合成出氯喹。為二戰勝利作出重要的保障。

二戰結束后,引發瘧疾的瘧原蟲產生了抗藥性;20世紀60年代初,瘧疾再次肆瘧東南亞,疫情難以控制。科學家們重整旗鼓,開始尋找對付這種疾病的新藥。在這股新浪潮中,傳統中藥青蒿脫穎而出。

1967年,在毛澤東主席和周恩來總理的指示下,一個旨在援外備戰的緊急軍事項目啟動了。因為啟動日期是5月23日,項目的代號被定為“五二三項目”,屠呦呦以中醫研究院科研組長的身份,參加了這個項目。

發現青蒿素

“五二三項目”開始的時候,國內其他科研人員已經篩選了4萬多種抗瘧疾的化合物和中草藥,沒有令人滿意的結果。屠呦呦決定從系統整理歷代醫籍開始,也四處走訪老中醫,她整理了一個640多種包括青蒿在內的草藥《抗瘧單驗訪集》。

剛開始的的時候,發現青蒿抗瘧效果也不是很好,后來看到中醫古書《肘后備急方》中的一句話“青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之”的啟發,原來高溫煎煮破壞了里面有效成分,后來她用沸點較低的乙醚在攝氏60度的溫度下制取青蒿提取物,1971年10月4日,她在實驗室中觀察到這種提取物對瘧原蟲的抑制率達到了100%。

1973年,青蒿結晶的抗瘧功效在云南地區得到證實,“五二三項目”辦公室于是決定:將青蒿結晶物命名為青蒿素,作為新藥進行研發。

1978年,全國科技大會制定的科技規劃中提出了青蒿素的全合成。周維善、許杏祥等科學家組成攻關小組,1984年初,他們實現了青蒿素的全合成。

2015年10月5號是一個讓所有人都驕傲的日子。中國女藥學家屠呦呦獲得了諾貝爾獎。她雖不是第一個獲得諾貝爾獎的中國人,但卻是第一個獲得諾貝爾醫學獎的中國人!

科技的每一步進步都需要踏實的努力和頑強的拼搏,只有這樣才能攀登科學進步的高峰。

 

 

 

 

(選自《化學總動員》之青蒿素)

《化學總動員》系列科普視頻由中國科學院上海有機化學研究所和麥田聯合制作

 

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